今日（1月11日），中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，卫材（Eisai）以注册分类5.1类申报的莱博雷生片上市申请已获得受理。根据卫材公开资料，莱博雷生片（lemborexant，英文商品名：Dayvigo）是一款双重食欲素受体拮抗剂，此前已经在中国香港地区获批上市，用于治疗成人失眠，特别是入睡困难和/或睡眠维持困难。

失眠是最常见的睡眠-觉醒障碍之一，表现为尽管有充足的睡眠时间，但依然入睡、睡眠维持困难或两种兼有，这往往会影响人们日间的状态，导致疲劳、注意力难以集中、易怒等，许多人失眠症状会持续数月甚至数年之久。此外，失眠还会增加老年人跌倒的风险。

莱博雷生是卫材研发的一款小分子药物，其通过竞争性结合两种食欲素受体亚型OX1R和OX2R，抑制食欲素神经传递，调节睡眠-觉醒节律。双食欲素神经肽信号系统在觉醒中有重要作用。作为一种竞争性拮抗剂，莱博雷生对OX2R具有更强的抑制作用，可抑制REM和非REM睡眠驱动，从而可以为患者提供更快的睡眠开始、更好的睡眠维持。

莱博雷生此前已经于2020年相继在美国和日本获批，用于治疗成年失眠患者，特别是入睡困难和/或睡眠维持困难。2021年6月，莱博雷生在中国香港地区获批上市。

据悉，美国FDA批准莱博雷生是基于该产品包括对近2000名失眠成人患者进行的两个关键3期临床研究（SUNRISE 1和SUNRISE 2）的结果。SUNRISE 1研究为期一个月，受试者为符合精神疾病诊断与统计手册-第5版（DSM-5）失眠障碍诊断标准的55岁及以上成年女性、65岁及以上成年男性。SUNRISE 2是一项为期6个月的临床研究，研究受试者为18岁及以上符合DSM-5失眠障碍诊断标准的患者。两项研究的分析均表明，莱博雷生不会导致反跳性失眠，亦没有证据显示停药后会产生戒断效应，这表明服药达一年不会产生躯体依赖。受试者最常见的不良反应是昏睡。

除了治疗失眠，莱博雷生还有望用于治疗其他神经系统疾病。根据卫材官网，该公司正在美国和日本探索莱博雷生用于治疗阿尔茨海默病痴呆，目前正处于2期临床研究阶段。

参考资料：

[1]中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网. Retrieved Jan 11，2024, from Retrieved Sep 3，2022, from https://mp.weixin.qq.com/s/uO3XpHXYGAE_ynWWBvhMmA

[3]卫材在中国香港上市原研抗失眠药DAYVIGO®（LEMBOREXANT）DAYVIGO首次在日本以外的亚洲国家和地区上市. Retrieved June 30，2021, from https://mp.weixin.qq.com/s/bExH5x0sLimTZSAEfDqBaw

[4]卫材在美国上市新药DAYVIGO™（LEMBOREXANT）CIV用于治疗成年人的失眠. Retrieved June 6，2020, from https://mp.weixin.qq.com/s/gOsnNdS3J_6_sYaF3GXR6Q

[5]卫材官网. From