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GLP-1市场与研发全景盘点,豪森洛塞那肽能否杀出重围

编辑说:根据国际糖尿病联盟(IDF)最新发布的全球第八版糖尿病地图数据显示,全球糖尿病成人患者达4.25亿,其中中国患病人数达1.14亿人,糖尿病负担最重。

来源:米内网原创   2017-12-25 09:22GLP-1

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根据国际糖尿病联盟(IDF)最新发布的全球第八版糖尿病地图数据显示,全球糖尿病成人患者达4.25亿,其中中国患病人数达1.14亿人,糖尿病负担最重。目前常用的降糖药物主要有胰岛素及其类似物、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶抑制剂、SGLT-2抑制剂、二甲双胍类等多个类型品种。其中,2016年全球GLP-1受体激动剂上市药物达6个,合计销售额49亿美元,与2015年相比增幅达25%,成为糖尿病市场扩容的最大动力。

GLP-1受体激动剂:治疗的新希望

胰高血糖素样肽1(GLP-1)是人体胃肠道黏膜天然分泌的一种“肠促胰素”,可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌,进而产生降低血糖的作用。GLP-1受体激动剂类药物在降低血糖(包括空腹血糖和餐后血糖)的同时,很少引起低血糖的发生。同时GLP-1受体激动剂还可以通过多种途径减轻体重,如抑制消化道蠕动和胃液分泌,抑制食欲和摄食,延缓胃排空。在一些临床试验中,发现GLP-1受体激动剂有潜在的心血管保护作用,如对心肌缺血的保护、改善心肌收缩力、舒张血管等。总结来说就是四大特点:降糖效果强(仅次于胰岛素)、减肥、低血糖风险极低、有潜在的心血管获益。

GLP-1受体激动剂竞争格局

米内网全球药物研发库搜索界面

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在米内网全球药物研发库搜索界面靶点选项中输入“GLP-1”,能够快速搜索到254个GLP-1受体激动剂研发项目,其中已经上市的制剂共有7款。

全球已经上市的7款GLP-1受体激动剂

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数据来源:米内网全球药物研发库综合整理

截至目前,全球共有7个GLP-1受体激动剂类降糖药上市,其中阿必鲁肽、度拉糖肽、索马鲁肽为每周注射1次的长效GLP-1制剂。

国际市场:四大GLP-1制剂竞争激烈

艾塞那肽:全球首款上市的GLP-1受体激动剂

艾塞那肽是全球最早上市的GLP-1受体激动剂,由Amylin(被阿斯利康收购)和礼来共同研发(礼来于2011年终止了与Amylin的合作开发协议),是用蜥蜴唾液中分离出的GLP-1类似物,与GLP-1大约有53%的同源性。艾塞那肽(Byetta)于2005年4月获得美国FDA批准,因为半衰期只有2.4小时、每天需要注射两次,给患者带来了不小的负担。2012年Amylin开发的一周注射一次的长效艾塞那肽(Bydureon)上市,逐渐取代短效艾塞那肽的市场。2016年,短效艾塞那肽全球销售额为2.54亿美元,长效艾塞那肽为5.78亿美元,预计未来五年全球销售额峰值能达到10亿美元(长效艾塞那肽份额将占据80%以上)。

米内网全球药物研发库搜索结果

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利拉鲁肽:降糖、减肥两不误

利拉鲁肽是全球第二款上市GLP-1受体激动剂,由诺和诺德研发,于2010年1月获得美国FDA批准。利拉鲁肽跟人GLP-1有97%同源性,大大降低了免疫原性,而且在降糖、减肥效果方面效果显著,上市后迅速成为重磅药物。2016年在全球销售额为29.98亿美元(降糖领域),成为销售量最高的GLP-1激动剂,预计未来五年全球销售额峰值能达到40亿美元。

米内网全球药物研发库搜索结果

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度拉糖肽:长效GLP-1激动剂中的佼佼者

由于GLP-1制剂需要注射,使用起来不太方便,长效GLP-1制剂成为发展趋势,除了长效艾塞那肽外,2014年两款一周注射一次的GLP-1激动剂阿必鲁肽、度拉糖肽相继惊艳上市,但是阿必鲁肽在降糖作用上相对较弱,上市后明显逊于度拉糖肽。度拉糖肽由礼来研发,于2014年9月18日获得美国食品药品管理局(FDA)批准,目前已在欧盟、日本等多个地区上市。2016年度拉糖肽全球销售额9.26亿美元,在GLP-1激动剂中仅次于利拉鲁肽,2017年上半年实现了147%的增长,销售额达8.53亿美元,预计未来五年全球销售额峰值能达到44亿美元。

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索马鲁肽:有望成为终极GLP-1

索马鲁肽于今年12月6日获得美国FDA批准上市,由诺和诺德研发,被誉为全球最好的GLP-1激动剂。在诺和诺德公布的SUSTAIN临床项目(由8项临床三期试验组成)的数据结果中,我们可以明显地看出其在降糖、减肥领域的巨大优势。从SUSTAIN 1~5研究的事后分析结果显示,索马鲁肽的降糖和减重效果明显优于安慰剂、西格列汀、甘精胰岛素U100或长效艾塞那肽。从SUSTAIN 7研究的结果显示,索马鲁肽的降糖、减重效果均优于目前市场上表现最好的GLP-1降糖新药度拉糖肽。在减重方面,索马鲁肽也表现出了比减肥药Saxenda(利拉鲁肽)更好的效果(15% vs 10%)。同时索马鲁肽也是继恩格列净、利拉鲁肽之后,第三个显示具有心血管获益的降糖药。最后,在安全性方面索马鲁肽跟利拉鲁肽、度拉糖肽类似,不良反应可随时间消失。此外,索马鲁肽的口服剂型正处于临床三期,预计能在2019年之前获批。索马鲁肽将是未来数年诺和诺德的业务支柱和增长驱动,有分析师预测其销售峰值有望超过100亿美元。

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我国市场:利拉鲁肽将长居首位

我国GLP-1制剂市场相对封闭,目前已在国内上市的GLP-1制剂仅利拉鲁肽、短效艾塞那肽、贝那鲁肽、利司那肽四款药物。索马鲁肽目前在国内处于临床三期(2017年8月2日进入三期临床),度拉糖肽处于IND申请阶段,两者需要较长的时间才能进入国内市场。利拉鲁肽今年进入医保谈判目录,报销标准410元/支,价格方面具有很大优势,销售量也能随着价格降低实现较大增长。短效艾塞那肽(百泌达)2017年国内最低中标价为1233元,过高的价格极大地制约了其销量增长。国产新药贝那鲁肽需一天注射三次,价格、疗效与利拉鲁肽相比没有任何优势,前景不容乐观。赛诺菲的利司那肽在今年9月获得CFDA批准上市,由于在国际市场的表现反响平平,降糖、减重效果与利拉鲁肽相比并无优势,在国内也同样无法影响到利拉鲁肽的市场地位。利拉鲁肽拥有明显的价格优势,是国内目前疗效最好的GLP-1制剂,预计未来3~5年将一直会是国内GLP-1制剂市场的领头羊。

两款长效GLP-1制剂即将在我国上市

国内GLP-1制剂研发管线一览

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(数据来源:米内网全球药物研发库和MED中国药品审评数据库2.0)

国内糖尿病市场广阔,GLP-1制剂在降糖领域有着不俗的潜力,让众多企业纷纷布局。阿斯利康于2016年5月在中国提交了长效艾塞那肽(艾塞那肽微球)的上市申请,预计能在明年上半年获批上市。江苏豪森提交的聚乙二醇洛塞那肽上市申请在2017年12月6日获得CDE承办受理,目前尚未被纳入优先审评,一切顺利的话可以在2018年第四季度获批上市,成为第一个上市的国产长效GLP-1制剂。值得一提的是,诺和诺德的索马鲁肽2017年8月2日已在中国开展了临床三期试验,一切顺利的话,预计能在2019年获批上市。其他布局GLP-1制剂领域的还有宝丽健、杭州鸿运华宁、常山生化药业等企业,未来国内市场将面临着更加激烈的竞争。

结语

中国有着全世界最大的糖尿病患者群体,新型降糖药物开发尤其重要。GLP-1受体激动剂因其无低血糖风险、可减轻体重作用及心脑血管获益的独特效果,吸引着众多企业纷纷布局,其中也有不少国内企业的身影。相信随着医药研发人员的不断努力,在不久的将来,糖尿病也能被成功治愈。

(沧海月莹)

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