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大手笔!徐诺药业5.02亿美元获得Pan-Raf抑制剂BI 882370

编辑说:10月30日,致力于研究和开发肿瘤新药的徐诺药业(Xynomic Pharmaceuticals, Inc.)于美国怀俄明州夏延市宣布获得新药BI 882370的全球独家开发、生产和商业销售权。

来源:米内网   2017-11-01 20:33徐诺药业

10月30日,致力于研究和开发肿瘤新药的徐诺药业(Xynomic Pharmaceuticals, Inc.)于美国怀俄明州夏延市宣布获得新药BI 882370的全球独家开发、生产和商业销售权。

BI 882370是由全球制药企业前20强的德国勃林格殷格翰制药公司开发的第二代Pan-Raf抑制剂。根据协议条款,徐诺药业将支付包括首付,里程碑付款和销售提成在内的总共约5.02亿美元的费用。

BI 882370是一种非常强效的,高选择性,非活性构象(DFG-out)Raf抑制剂。BI 882370抑制B-Raf突变的黑素瘤细胞增殖的效力是市售的B-Raf抑制威罗菲尼的100倍以上(EC50 1-10nM)。

BI 882370 对多种B-Raf突变阳性黑色素瘤细胞(A375、G-361) 以及结肠癌细胞(COLO 205、HT-29)均具有显著的抗增殖活性。在黑色素G-361模型中,BI 882370效果明显优于威罗菲尼,曲美替尼的单独用药和联合用药;对威罗菲尼耐药的A375黑色素瘤荷瘤小鼠,BI 882370和市售产品曲美替尼联用,5周内未观察到耐药性产生,效果优于威罗菲尼和曲美替尼联用。在结直肠癌细胞COLO205模型中,BI 882370效果明显优于威罗菲尼;在对西妥昔单抗耐药的HT-29模型中,BI 882370和西妥昔单抗联合用药展示了良好的抑瘤效果。

徐诺药业联合创始人、董事长兼首席执行官徐英霖先生评价到,“BI 882370在动物模型中展现了具有说服力的功效和安全性,成为最佳的第二代Pan-Raf抑制剂,用于治疗包括结直肠癌和黑素瘤在内的Raf突变型癌症。我们能够和全球肿瘤领域的领袖勃林格殷格翰合作感到非常荣幸,会尽快开展临床研究。”

Raf抑制剂已经在肿瘤领域引起了人们的兴趣。与第一代抑制剂相比,BI 882370可以提供改进的治疗窗,实现更显著更持久的途径抑制,从而改善功效。

徐诺药业的研发管线也包括艾贝司他,拥有同类最优潜力成为治疗血液肿瘤和实体瘤的创新的组蛋白去乙酰化酶抑制剂,会很快进入非霍奇金淋巴瘤和肾癌的全球关键性的临床三期研究。


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