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男性避孕药的开发取得突破性进展

编辑说:近日一组研究人员通过研究开发了一类新型化合物,这或为推动男性避孕药的问题奠定了一定基础,相关研究发表于近日举办的第251届美国化学学会年会上。

来源:生物谷   2016-03-16 09:11男性避孕药

女性们可以选择很多种避孕方法,包括多种口服避孕药,但从未有过一种类似于女性避孕药的男性避孕药,而这并不是无人去尝试,很多年来,科学家们不断尝试去开发男性避孕药,近日一组研究人员通过研究开发了一类新型化合物,这或为推动男性避孕药的问题奠定了一定基础,相关研究发表于近日举办的第251届美国化学学会年会上。

研究者Jillian Kyzer表示,被研究作为潜在的男性避孕药的化合物其实是一种睾酮,在特定剂量下其会引发个体不育,但是当处于上述剂量下时其或许对不到20%的男性才会有作用,而且通常还会引发副作用,包括体重增加或者有益胆固醇水平降低等。将男性避孕剂推向市场或许需要这种避孕药满足很多要求,这种药物或许是一种可溶性地,而且便于口服,由于某些使用者最终想生育后代,因此其对生育力的影响应当是可逆的,而且并不能产生严重的不可逆影响。

很多困难和障碍驱动着科学家们不断前行,如果为夫妻提供一种安全的途径那将是非常好的,因为有些女性并不能服用避孕药;包括BMS公司在内的众多药物制造商都开发出了实验性的男性避孕药,但这些药物都存在一些瑕疵,比如其中一家公司的测试性药物可以很好地帮助避孕但却并不是可溶性的,因此其并不适于口服,而且没有人愿意每天或每周都注射针剂来进行避孕。

BMS公司的实验性化合物虽然可以口服,但去并不能在机体中有效地选择细胞靶点进行作用,这就意味着,这种化合物不仅可以同视黄酸受体-α(参与男性生育力)结合,同时还和另外两种同生育力不相关的视黄酸受体进行结合,而这无疑还会引发一定的副作用。

如今Kyzer及其同事正字啊开发一种在化学结构上同BMS开发的化合物非常类似的物质,尽管针对男性最佳的避孕药目前并未被开发出来,但研究者Georg推动了整个研究的进程,比如研究者更好地理解了如何修饰被检测化合物的化学结构来影响其同在机体中同细胞的相互作用;其中一种调节作用就是将极性基团添加到分子上,从而制造出具有较高溶解性的化合物;另外一种调节方式就是利用不同的结合方式去除BMS开发的化合物的酰胺键;无论是哪一种修饰都将会改善所检测药物的稳定性,从而就使其在机体中持续时间较长,而不幸的是,所有类型的化合物都会降低靶向作用视黄酸受体-α的特异性。

目前研究小组将继续对化合物的结构进行精炼修饰来完成可溶解性、特异性及稳定性的平衡,以帮助他们后期开发出更加有效的男性避孕药物;如今研究者正在调查一种杂化的化合物,其可以掺入一定的结构特性来更好地帮助化合物同视黄酸受体进行结合。


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